Využití intramolekulární Buchwald-Hartwigovy reakce enaminů pro syntézu indolů

Abstract

V praci je studovana intramolekularni Buchwald-Hartwigova aminace beta-enaminonů a beta-enaminoesterů na přislušné 1H-indoly. Byla provedena optimalizačni studie, na jejimž zakladě byly připraveny tři 3-substituovane resp. 2,3-disubstituovane indoly (3-acetyl-1H-indol, methyl-1H-indol-3-karboxylat, methyl-2-methyl-1H-indol-3-karboxylat). Podminky pro úspěšnou cyklizaci se podařilo nalézt pro bromderivaty beta-enaminů. Méně reaktivni chlorderivát se na indol převést nepodařilo.