Digitální knihovna UPCE přechází na novou verzi. Omluvte prosím případné komplikace. / The UPCE Digital Library is migrating to a new version. We apologize for any inconvenience.

Publikace:
Příprava nových derivátů 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazol-1,1-dioxidu, jako potenciálních biologicky aktivních sloučenin

Bakalářská práceopen access
dc.contributor.advisorBartáček, Jan
dc.contributor.authorKulhánková, Iveta
dc.date.accepted2022-08-23
dc.date.accessioned2022-09-07T13:16:02Z
dc.date.available2022-09-07T13:16:02Z
dc.date.issued2022
dc.date.submitted2022-06-29
dc.description.abstractByla provedena literární rešerše týkající se přípravy nových derivátů 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazol-1,1-dioxidu. Experimentálně byly připraveny a následně charakterizovány tři nové deriváty. Nejprve byl připraven ligand reakcí (S)-terc-leucinolu s 5-(trifluormethyl)pyridin-2-karbonitrilem. Takto připravený ligand byl použit pro adici arylboronových kyselin na cyklické N-sulfonyl ketiminy katalyzované palladiem. U všech připravených produktů probíhala reakce s úplnou konverzí. U substrátu s methyl a butyl skupinou bylo dosaženo vysokého výtěžku i enantioselektivit. Substrát nesoucí isopropyl skupiny vykazoval vysokou enantioselektivitu, ale nižší výtěžek. Byla také otestována biologická aktivita připravených racemických látek, ty se však ukázaly jako neúčinné.cze
dc.description.abstract-translatedA literature search was carried out regarding the preparation of new derivatives of 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazole-1,1-dioxide. Three new derivatives were experimentally prepared and subsequently characterized. First, a ligand was prepared by the reaction of (L) tert-leucinol with 5-(trifluoromethyl)pyridine-2-carbonitrile. The ligand prepared this way was used for palladium-catalyzed addition of arylboronic acids to cyclic N-sulfonyl ketimines. For all the prepared products, the reaction proceeded with complete conversion. High yields and enantioselectivities were achieved for the substrate with methyl and butyl groups. The substrate bearing isopropyl groups showed high enantioselectivity but lower yields. The biological activity of the prepared racemics was also tested, but these proved to be ineffective.eng
dc.description.defence1. Prezentace výsledků bakalářské práce. 2. Diskuze k posudku vedoucího bakalářské práce. 3. Studentka zodpověděla všechny dotazy a připomínky k BP. Komise se usnesla, že vypracovaná BP pouze limitně splňuje počet normo stran, a také teoretická část nesplňuje charakter rešerže. Výsledek komise "E" není všemi hlasy.cze
dc.description.departmentFakulta chemicko-technologickácze
dc.description.gradeDokončená práce s úspěšnou obhajoboucze
dc.identifier.stag43847
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/10195/80333
dc.language.isocze
dc.publisherUniverzita Pardubicecze
dc.rightsBez omezení
dc.subjectsulfonamidycze
dc.subjectketiminycze
dc.subjectkatalýza palladiemcze
dc.subjectarylboronové kyselinycze
dc.subjectsulfonamideseng
dc.subjectketimineseng
dc.subjectpalladium catalysiseng
dc.subjectarylboronic acidseng
dc.thesis.degree-disciplineAnalýza biologických materiálůcze
dc.thesis.degree-grantorUniverzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologickácze
dc.thesis.degree-nameBc.
dc.thesis.degree-programAnalýza biologických materiálůcze
dc.titlePříprava nových derivátů 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazol-1,1-dioxidu, jako potenciálních biologicky aktivních sloučenincze
dc.title.alternativePreparation of novel 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazol-1,1-dioxide derivatives as potentially biologically active compoundseng
dc.typebakalářská prácecze
dspace.entity.typePublication

Soubory

Původní svazek

Nyní se zobrazuje 1 - 2 z 2
Načítá se...
Náhled
Název:
KulhankovaI_PripravaNovych_JB_2022.pdf
Velikost:
2.4 MB
Formát:
Adobe Portable Document Format
Popis:
Plný text práce
Načítá se...
Náhled
Název:
Posudek_skolitele_Kulhankova.pdf
Velikost:
575.85 KB
Formát:
Adobe Portable Document Format
Popis:
Posudek vedoucího práce