Příprava nových derivátů 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazol-1,1-dioxidu, jako potenciálních biologicky aktivních sloučenin

Abstract

Byla provedena literární rešerše týkající se přípravy nových derivátů 3-alkyl-3-aryl-2,3-dihydrobenzo[d]isothiazol-1,1-dioxidu. Experimentálně byly připraveny a následně charakterizovány tři nové deriváty. Nejprve byl připraven ligand reakcí (S)-terc-leucinolu s 5-(trifluormethyl)pyridin-2-karbonitrilem. Takto připravený ligand byl použit pro adici arylboronových kyselin na cyklické N-sulfonyl ketiminy katalyzované palladiem. U všech připravených produktů probíhala reakce s úplnou konverzí. U substrátu s methyl a butyl skupinou bylo dosaženo vysokého výtěžku i enantioselektivit. Substrát nesoucí isopropyl skupiny vykazoval vysokou enantioselektivitu, ale nižší výtěžek. Byla také otestována biologická aktivita připravených racemických látek, ty se však ukázaly jako neúčinné.