Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)

Grusová, Ludmila

Publikace:
Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)

Diplomová práceopen access

dc.contributor.advisor	Imramovský, Aleš	cze
dc.contributor.author	Grusová, Ludmila
dc.contributor.referee	Hejtmánková, Ludmila	cze
dc.date.accepted	2012	cze
dc.date.accessioned	2012-07-15T22:40:51Z
dc.date.available	2012-07-15T22:40:51Z
dc.date.issued	2012
dc.description.abstract	Předkládaná diplomová práce se věnuje syntéze nového pH senzitivního konjugátu antituberkulotika isoniazidu s blokovým kopolymerem alfa-methoxy-poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem). V literární rešerši popisuje význam proléčiv se zaměřením na polymerní proléčiva poly(ethylenglykolu), zvláště pak alfa-methoxy-omega-amino-poly(ethylenglykolu) a jeho blokových kopolymerů s aminokyselinami (L-lysinem, L-asparagovou kyselinou). Klade důraz na antimykobakteriální léčiva a současné trendy při přípravě nových antituberkulotik. Byla navržena a provedena celková syntéza konjugátu isoniazidu s alfa-methoxy-poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem). Konjugát i veškeré intermediáty byly izolovány a charakterizovány pomocí elementární analýzy, infračervené spektroskopie, 1H a 13C nukleární magnetické resonnace, gelové permeační chromatografie a práškové rentgenové difrakce. Stabilita připraveného konjugátu byla testována metodou vysokoúčinné kapalinové chromatografie.	cze
dc.description.abstract-translated	This diploma thesis deals with the synthesis of a new pH's sensitive conjugate antituberculotics isoniazid with block copolymer poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine). Literature search describes the importance of prodrugs, focusing on polymeric prodrugs of poly(ethylene glycol), especially alfa-methoxy-omega-aminopoly(ethylene glycol) and its block copolymers with amino acids (L-lysine, L-aspartic acid). It focuses on antimycobacterial drugs and current trends in the preparation of new antituberculotics. The total synthesis of isoniazid alfa-methoxy-poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine) conjugate was designed and carried out. New conjugate and all intermediates were isolated and characterized by elemental analysis, infrared spectroscopy, 1H and 13C nuclear magnetic resonance, gel permeation chromatography and X-ray powders diffraction. Stability of the conjugate was tested by high-performance liquid chromatography.	eng
dc.description.defence	Studentka přednesla cca 15-ti minutovou prezentaci své diplomové práce s názvem "Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)". Poté byly přečteny posudky školitele a oponenta. K obhajobě byly vzneseny následující otázky a připomínky: prof. Ing. Miloš Sedlák, DrSc.: Dotaz na pojem "difrakční čáry", je to terminologicky správně? Co znamená zkratka DEMA? prof. Ing. Jitka Moravcová, CSc.: Je ve vašich proléčivech přítomná "targeting molecule"? prof. Ing. František Liška, CSc.: Výtka ke směšování českých a anglických termínů. prof. RNDr. Milan Potáček, CSc.: Jaké jsou fyzikálně-chemické vlastnosti (např. rozpustnost) konjugátů? prof. Ing. Miroslav Ludwig, CSc.: Diskutoval graf znázorňující množství lysinových jednotek v polymeru. prof. Ing. Oldřich Pytela, DrSc.: Jaké jsou výhody vámi připraveného proléčiva? prof. Ing. Radim Hrdina, CSc.: Co to je léčivo "první volby"? Vysvětlete "patologicky snížené pH".	cze
dc.description.department	Ústav organické chemie a technologie	cze
dc.description.grade	Dokončená práce s úspěšnou obhajobou	cze
dc.format	84 s.	cze
dc.format.extent	10675902 bytes	cze
dc.format.mimetype	application/pdf	cze
dc.identifier	Univerzitní knihovna (sklad)	cze
dc.identifier.signature	D27070	cze
dc.identifier.stag	17496	cze
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/10195/45800
dc.language.iso	cze
dc.publisher	Univerzita Pardubice	cze
dc.rights	Bez omezení	cze
dc.subject	polymerní proléčivo	cze
dc.subject	isoniazid	cze
dc.subject	poly(ethylenglykol)	cze
dc.subject	kopolymer poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)	cze
dc.subject	polymeric prodrugs	cze
dc.subject	isoniazid	cze
dc.subject	poly(ethylene glycol)	eng
dc.subject	copolymer poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysinem)	eng
dc.thesis.degree-discipline	Technologie organických specialit	cze
dc.thesis.degree-grantor	Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.thesis.degree-name	Ing.	cze
dc.thesis.degree-program	Chemie a technologie materiálů	cze
dc.title	Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)	cze
dc.title.alternative	Synthesis and characterization of isoniazid poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine) conjugate	eng
dc.type	diplomová práce	cze
dspace.entity.type	Publication