Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)

Abstract

Předkládaná diplomová práce se věnuje syntéze nového pH senzitivního konjugátu antituberkulotika isoniazidu s blokovým kopolymerem alfa-methoxy-poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem). V literární rešerši popisuje význam proléčiv se zaměřením na polymerní proléčiva poly(ethylenglykolu), zvláště pak alfa-methoxy-omega-amino-poly(ethylenglykolu) a jeho blokových kopolymerů s aminokyselinami (L-lysinem, L-asparagovou kyselinou). Klade důraz na antimykobakteriální léčiva a současné trendy při přípravě nových antituberkulotik. Byla navržena a provedena celková syntéza konjugátu isoniazidu s alfa-methoxy-poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem). Konjugát i veškeré intermediáty byly izolovány a charakterizovány pomocí elementární analýzy, infračervené spektroskopie, 1H a 13C nukleární magnetické resonnace, gelové permeační chromatografie a práškové rentgenové difrakce. Stabilita připraveného konjugátu byla testována metodou vysokoúčinné kapalinové chromatografie.