Syntéza a stanovení disolučních profilů vybraných biologicky aktivních sulfonamidových derivátů

Holadová, Tereza

Publikace:
Syntéza a stanovení disolučních profilů vybraných biologicky aktivních sulfonamidových derivátů

Diplomová práceEmbargo

dc.contributor.advisor	Pejchal, Vladimír
dc.contributor.author	Holadová, Tereza
dc.contributor.referee	Váňa, Jiří
dc.date.accepted	2025-06-02
dc.date.accessioned	2025-07-07T07:32:12Z
dc.date.issued	2025
dc.date.submitted	2025-05-07
dc.description.abstract	Tato diplomová práce se zaměřuje na přípravu a testování sulfonamidových sloučenin jako potenciálních léčiv pro terapii Alzheimerovy choroby. V teoretické části je shrnut historický vývoj sulfonamidů, uvedeny příklady jejich syntézy a užití ve farmakoterapii a přiblížena problematika inhibitorů využitelných v léčbě neurodegenerativních onemocnění. Dále je popsána disoluční zkouška pevných lékových forem a způsoby matematického vyhodnocení uvolňování účinné látky. V rámci experimentální části bylo nejprve připraveno 9 nových derivátů sulfonamidů ve formě hydrochloridů. Následně byly vybrány dvě sloučeniny, které byly zpracovány do formy matricových tablet - a to ve variantách s hydrofilní a lipofilní matricí. Pro každé léčivo byly provedeny disoluční testy při dvou hodnotách pH. Získaná data byla použita ke sestavení disolučních profilů a jejich následnému matematickému zhodnocení. U vybraných sloučenin byla dále ověřena biologická aktivita pomocí Ellmanova testu.	cze
dc.description.abstract-translated	This diploma thesis focuses on the preparation and evaluation of sulfonamide compounds as potential therapeutic agents for the treatment of Alzheimer's disease. The theoretical part summarizes the historical development of sulfonamides, provides examples of their synthesis and pharmacological applications, and discusses enzyme inhibitors relevant to the treatment of neurodegenerative disorders. It also describes dissolution testing of solid dosage forms and mathematical approaches used to evaluate drug release. In the experimental part, nine novel sulfonamide derivatives in the form of hydrochlorides were synthesized. Subsequently, two selected compounds were formulated into matrix tablets with both hydrophilic and lipophilic excipients. Dissolution tests were performed for each drug at two different pH values. The resulting data were used to construct dissolution profiles and to carry out mathematical evaluation. The biological activity of selected compounds was further assessed using the Ellman's method.	eng
dc.description.defence	Uvedená literatura, výtěžky - vedlejší produkty reakce, určení čistoty látek, sledování racemizace	cze
dc.description.department	Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.description.grade	Dokončená práce s úspěšnou obhajobou	cze
dc.format	113 s.
dc.identifier.stag	50342
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/10195/84992
dc.language.iso	cze
dc.publisher	Univerzita Pardubice	cze
dc.rights	Práce bude přístupná od 03.06.2026	cze
dc.subject	sulfonamidy	cze
dc.subject	Alzheimerova choroba	cze
dc.subject	disoluční zkouška	cze
dc.subject	matricové tablety	cze
dc.subject	UV/VIS spektrometrie	cze
dc.subject	Ellmanův test	cze
dc.subject	matematické modely	cze
dc.subject	sulfonamides	eng
dc.subject	Alzheimer's disease	eng
dc.subject	dissolution test	eng
dc.subject	matrix tablets	eng
dc.subject	UV/VIS spectrophotometry	eng
dc.subject	Ellman's test	eng
dc.subject	mathematical models	eng
dc.thesis.degree-discipline	Technologie organických specialit	cze
dc.thesis.degree-grantor	Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.thesis.degree-name	Ing.
dc.thesis.degree-program	Organická chemie a technologie	cze
dc.title	Syntéza a stanovení disolučních profilů vybraných biologicky aktivních sulfonamidových derivátů	cze
dc.title.alternative	Synthesis and determination of dissolution profiles of selected biologically active sulfonamide derivatives	eng
dc.type	diplomová práce	cze
dspace.entity.type	Publication