Příprava karbamátů R-1-(6-fluorbenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-aminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům

Abstract

Tématem této diplomové práce je Příprava karbamátů R-1-(6-fluorbenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-aminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům. Teoretická část je zaměřena na znalosti inhibitorů cholinesteráz, konkrétně karbamáty a benzthiazoly, jako jsou jejich struktura, syntéza či funkce v organismu. Dále se teoretická část práce věnuje obecnému charakteru cholinesteráz, jejich struktuře a biologické funkci. V další části je poté sepsáno několik obecných znalostí o inhibitorech cholinesteráz, o typech inhibice a jejich principech. Experimentální část diplomové práce poté zahrnuje 2 části - syntetickou a biologickou. Syntetická část spočívá v přípravě a syntéze celkem 10 karbamátů. Kapitola obsahuje postupy a schémata přípravy výchozí látky i syntéz jednotlivých karbamátů. Dále obsahuje jejich hodnoty z NMR spektrometru spolu s bodem tání. Biologická část se zaměřuje na měření inhibičních vlastností karbamátů vůči cholinesterázám (acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze). Konkrétně se zde stanovuje enzymatická aktivita cholinesteráz, IC50 neboli 50% inhibiční koncentrace a kinetické parametry, na jejichž základě lze určit typ inhibice. Na závěr je uvedena kapitola se všemi výsledky společně s diskuzí.