Příprava karbamátů R-1-(6-fluorbenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-aminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům

Hylská, Marta

Publikace:
Příprava karbamátů R-1-(6-fluorbenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-aminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům

Diplomová práceopen access

dc.contributor.advisor	Pejchal, Vladimír
dc.contributor.author	Hylská, Marta
dc.date.accepted	2023-06-06
dc.date.accessioned	2023-08-15T08:01:48Z
dc.date.available	2023-08-15T08:01:48Z
dc.date.issued	2023
dc.date.submitted	2023-05-05
dc.description.abstract	Tématem této diplomové práce je Příprava karbamátů R-1-(6-fluorbenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-aminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům. Teoretická část je zaměřena na znalosti inhibitorů cholinesteráz, konkrétně karbamáty a benzthiazoly, jako jsou jejich struktura, syntéza či funkce v organismu. Dále se teoretická část práce věnuje obecnému charakteru cholinesteráz, jejich struktuře a biologické funkci. V další části je poté sepsáno několik obecných znalostí o inhibitorech cholinesteráz, o typech inhibice a jejich principech. Experimentální část diplomové práce poté zahrnuje 2 části - syntetickou a biologickou. Syntetická část spočívá v přípravě a syntéze celkem 10 karbamátů. Kapitola obsahuje postupy a schémata přípravy výchozí látky i syntéz jednotlivých karbamátů. Dále obsahuje jejich hodnoty z NMR spektrometru spolu s bodem tání. Biologická část se zaměřuje na měření inhibičních vlastností karbamátů vůči cholinesterázám (acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze). Konkrétně se zde stanovuje enzymatická aktivita cholinesteráz, IC50 neboli 50% inhibiční koncentrace a kinetické parametry, na jejichž základě lze určit typ inhibice. Na závěr je uvedena kapitola se všemi výsledky společně s diskuzí.	cze
dc.description.abstract-translated	The topic of this thesis is the preparation of R-1-(6-fluorobenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-amine carbamates and the determination of their inhibitory activities against enzymes. The theoretical part is focused on knowledge of cholinesterase inhibitors, specifically carbamates and benzthiazoles, such as their structure, synthesis and function in the body. Furthermore, the theoretical part of the work is devoted to the general character of cholinesterases, their structure and biological function. In the following part, some general knowledge about cholinesterase inhibitors, types of inhibition and their principles is written out. The experimental part of the thesis includes two parts - synthetic and biological. The synthetic part consists in the preparation and synthesis of a total of 10 carbamates. The chapter contains procedures and schemes for the preparation of the starting material and the synthesis of individual carbamates. It also contains their values from the NMR spectrometer along with the melting point. The biological part focuses on measuring of inhibitory properties of carbamates against cholinesterases (acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase). Specifically, cholinesterase enzymatic activity, IC50 or 50% inhibitory concentration and kinetic parameters are determined here, on the basis of which the type of inhibition can be determined. At the end, there is a chapter with all the results together with a discussion.	eng
dc.description.defence	1. Prezentace výsledků diplomové práce. 2. Diskuze k posudkům vedoucího a oponenta diplomové práce. 3. Studentka zodpověděla všechny dotazy a připomínky k DP.	cze
dc.description.department	Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.description.grade	Dokončená práce s úspěšnou obhajobou	cze
dc.format	117 s.
dc.identifier.stag	43870
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/10195/81883
dc.language.iso	cze
dc.publisher	Univerzita Pardubice	cze
dc.rights	Bez omezení
dc.subject	karbamáty	cze
dc.subject	benzthiazoly	cze
dc.subject	acetylcholinesteráza	cze
dc.subject	butyrylcholinesteráza	cze
dc.subject	inhibitory cholinesteráz	cze
dc.subject	aktivita cholinesteráz	cze
dc.subject	IC50	cze
dc.subject	typ inhibice	cze
dc.subject	rozdělovací koeficient	cze
dc.subject	carbamates	eng
dc.subject	benzthiazoles	eng
dc.subject	acetylcholinesterase	eng
dc.subject	butyrylcholinesterase	eng
dc.subject	inhibitors of cholinesterases	eng
dc.subject	activity of cholinesterase	eng
dc.subject	IC50	eng
dc.subject	type of inhibition	eng
dc.subject	partition coefficient	eng
dc.thesis.degree-discipline	Analýza biologických materiálů	cze
dc.thesis.degree-grantor	Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.thesis.degree-name	Mgr.
dc.thesis.degree-program	Analýza biologických materiálů	cze
dc.title	Příprava karbamátů R-1-(6-fluorbenzthiazol-2-yl)-3-(methylthio)propan-1-aminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům	cze
dc.title.alternative	Synthesis of R-(1-(6-fluorobenzothiazol-2-yl)-3-(methylthio)propyl)amine carbamates and determination their inhibition activities to enzymes	eng
dc.type	diplomová práce	cze
dspace.entity.type	Publication