Syntéza a charakterizace biologicky aktivních karbamátů na bázi 6-fluor-1,3-benzthiazolylalkylaminů

Dušková, Zuzana

Publikace:
Syntéza a charakterizace biologicky aktivních karbamátů na bázi 6-fluor-1,3-benzthiazolylalkylaminů

Diplomová práceOmezený přístup

dc.contributor.advisor	Pejchal, Vladimír	cze
dc.contributor.author	Dušková, Zuzana
dc.contributor.referee	Machalický, Oldřich	cze
dc.date.accepted	2015	cze
dc.date.accessioned	2015-09-27T10:29:24Z
dc.date.available	2015-09-27T10:29:24Z
dc.date.embargo	2035-05-18	cze
dc.date.issued	2015
dc.description.abstract	Tématem diplomové práce je příprava a charakterizace nových karbamátů na bázi R respektive S-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)alkylaminů. Byla provedena literární rešerše s cílem nalézt popsané postupy přípravy vybraných karbamátů obsahujících benzthiazolový blok. Výsledky byly využity při přípravě vybraných karbamátů obsahujících chirální benzthiazolový blok. Na základě této rešerše bylo v experimentální části (vybranou modifikovanou metodou) připraveno patnáct nových sloučenin. Připravené karbamáty byly charakterizovány bodem tání, měřením optické otáčivosti a NMR spektrometrií. Z výsledků spekter vyplývá, že vytvořené karbamáty odpovídají předpokládané struktuře. Dále bylo u připravených sloučenin provedeno stanovení inhibičních aktivit proti actylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze. Dále byla u těchto vzorků stanovena míra lipofility měření rozdělovacího koeficientu v soustavě n-oktanol - voda, která poukazovala na schopnost inhibitoru procházet přes lipofilní hematoencefalickou bariéru.	cze
dc.description.abstract-translated	The topic of this thesis is the preparation and characterization of novel carbamates based on R respectively S-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)alkylamines. Literature search was performed in order to find the described procedures for prepairing selected carbamates containing benzothiazole block. The results were used for the preparation of chosen carbamates comprising benzothiazole block. On the basis of this research was prepared fifteen new compounds (modified method selected) in the experimental section. Prepared carbamates were characterized by melting point, optical rotation measurements and NMR spectroscopy. The results of this spectra shows that the produced carbamates complies with structure. Furthermore, the prepared compounds was assayed for inhibitory aktivity against acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. Moreover, the degree of lipofilicity was determined in these samples by measuring the partition coefficient in the system n-octanol - water, which pointed ability of the inhibitor to cross the lipofilic blood brain berrier.	eng
dc.description.defence	Časová náročnost syntéz, použití v budoucnu,Srovnání komerčního léčiva s nově připravenými látkami, optická čistota, reaerae karbamátů, lipofilita vs. aktivita, aktivita benzthiazolu, dokování,	cze
dc.description.department	Ústav organické chemie a technologie	cze
dc.description.grade	Dokončená práce s úspěšnou obhajobou	cze
dc.format	112 s.	cze
dc.format.extent	1751491 bytes	cze
dc.format.mimetype	application/pdf	cze
dc.identifier	Univerzitní knihovna (studovna)	cze
dc.identifier.signature	D32704	cze
dc.identifier.stag	27431	cze
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/10195/61158
dc.language.iso	cze
dc.publisher	Univerzita Pardubice	cze
dc.rights	Práce není přístupná	cze
dc.subject	Carbamates	cze
dc.subject	benzothiazole	cze
dc.subject	insecticides	cze
dc.subject	Alzheimer's disease	cze
dc.subject	acetylcholinesterase	cze
dc.subject	butyrylcholineseterase	cze
dc.subject	karbamáty	cze
dc.subject	benzthiazol	cze
dc.subject	insekticidy	cze
dc.subject	Alzheimerova choroba	cze
dc.subject	acetylcholonesteráza	cze
dc.subject	butyrylcholinesteráza	cze
dc.thesis.degree-discipline	Technologie organických specialit	cze
dc.thesis.degree-grantor	Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.thesis.degree-name	Ing.	cze
dc.thesis.degree-program	Chemie a technologie materiálů	cze
dc.title	Syntéza a charakterizace biologicky aktivních karbamátů na bázi 6-fluor-1,3-benzthiazolylalkylaminů	cze
dc.title.alternative	Synthesis and characterization of biological active carbamates based on 6-fluoro-1,3-benzothiazolylalkylamines	eng
dc.type	diplomová práce	cze
dspace.entity.type	Publication