Syntéza a charakterizace biologicky aktivních karbamátů na bázi 6-fluor-1,3-benzthiazolylalkylaminů

Abstract

Tématem diplomové práce je příprava a charakterizace nových karbamátů na bázi R respektive S-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)alkylaminů. Byla provedena literární rešerše s cílem nalézt popsané postupy přípravy vybraných karbamátů obsahujících benzthiazolový blok. Výsledky byly využity při přípravě vybraných karbamátů obsahujících chirální benzthiazolový blok. Na základě této rešerše bylo v experimentální části (vybranou modifikovanou metodou) připraveno patnáct nových sloučenin. Připravené karbamáty byly charakterizovány bodem tání, měřením optické otáčivosti a NMR spektrometrií. Z výsledků spekter vyplývá, že vytvořené karbamáty odpovídají předpokládané struktuře. Dále bylo u připravených sloučenin provedeno stanovení inhibičních aktivit proti actylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze. Dále byla u těchto vzorků stanovena míra lipofility měření rozdělovacího koeficientu v soustavě n-oktanol - voda, která poukazovala na schopnost inhibitoru procházet přes lipofilní hematoencefalickou bariéru.