Digitální knihovna UPCE přechází na novou verzi. Omluvte prosím případné komplikace. / The UPCE Digital Library is migrating to a new version. We apologize for any inconvenience.

Publikace:
New biologically active sulfonamides as potential drugs for Alzheimer's disease

Článekopen accesspeer-reviewedpublished
dc.contributor.authorNevyhoštěná, Mariecze
dc.contributor.authorKomersová, Alenacze
dc.contributor.authorPejchal, Vladimírcze
dc.contributor.authorŠtěpánková, Šárkacze
dc.contributor.authorČesla, Petrcze
dc.contributor.authorMatzick, Kevincze
dc.contributor.authorMacháčková, Janacze
dc.contributor.authorSvoboda, Romancze
dc.date.accessioned2025-10-07T10:28:16Z
dc.date.issued2024
dc.description.abstractA family of new compounds with sulfonamide and amide functional groups as potential Alzheimer's disease drugs were prepared by multistep synthesis. Thermal stability measurements recorded the initial decomposition in the range of 200-220 degrees C, close above the melting point. The final compounds were tested for their ability to inhibit acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase, and the in vitro dissolution behavior of selected compounds was studied through both lipophilic and hydrophilic matrix tablets. All nine tested derivatives were even more active in inhibiting acetylcholinesterase than the clinically used rivastigmine. Regression analysis of the obtained dissolution profiles was performed, and the effects of the pH and the release mechanism were determined. Some substances showed remarkable biological activity and became a subject of interest for further extensive study.eng
dc.description.abstract-translatedVícestupňovou syntézou byla připravena rodina nových sloučenin se sulfonamidovými a amidovými funkčními skupinami jako potenciálními léky na Alzheimerovu chorobu. Měření tepelné stability zaznamenalo počáteční rozklad v rozmezí 200-220 stupňů C, těsně nad bodem tání. Finální sloučeniny byly testovány na jejich schopnost inhibovat acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu a in vitro chování při rozpouštění vybraných sloučenin bylo studováno na lipofilních i hydrofilních matricových tabletách. Všech devět testovaných derivátů bylo v inhibici acetylcholinesterázy dokonce aktivnější než klinicky používaný rivastigmin. Byla provedena regresní analýza získaných profilů rozpouštění a byly stanoveny účinky pH a mechanismu uvolňování. Některé látky vykazovaly pozoruhodnou biologickou aktivitu a staly se předmětem zájmu dalšího rozsáhlého studia.cze
dc.formatp. e2400191eng
dc.identifier.doi10.1002/ardp.202400191
dc.identifier.issn0365-6233
dc.identifier.obd39890359
dc.identifier.scopus2-s2.0-85197394347
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/10195/86109
dc.identifier.wos001258362100001
dc.language.isoeng
dc.peerreviewedyeseng
dc.publicationstatuspublishedeng
dc.publisherWiley-VCHeng
dc.relation.ispartofArchiv der Pharmazie, volume 357, issue: 10eng
dc.relation.publisherversionhttps://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ardp.202400191
dc.rightsopen accesseng
dc.rights.licenseCC BY-NC 4.0
dc.rights.urihttps://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/
dc.subjectAlzheimer's diseaseeng
dc.subjectcholinesterase inhibitorseng
dc.subjectdissolution testingeng
dc.subjectsulfonamideseng
dc.subjectsynthesiseng
dc.subjectAlzheimerova chorobacze
dc.subjectinhibitory cholinesterázycze
dc.subjecttestování rozpouštěnícze
dc.subjectsulfonamidycze
dc.subjectsyntézacze
dc.titleNew biologically active sulfonamides as potential drugs for Alzheimer's diseaseeng
dc.title.alternativeNové biologicky aktivní sulfonamidy jako potenciální léky pro Alzheimerovu chorobucze
dc.typearticleeng
dspace.entity.typePublication

Soubory

Původní svazek

Nyní se zobrazuje 1 - 1 z 1
Načítá se...
Náhled
Název:
Archiv_der_Pharmazie_-_2024_-_Nevyhostena_-_New_biologically_active_sulfonamides_as_potential_drugs_for_Alzheimer_s_disease.pdf
Velikost:
2.6 MB
Formát:
Adobe Portable Document Format