Syntéza a charakterizace anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok - Galgaňáková, Ingrid (Univerzita Pardubice, 2019)
Tématem diplomové práce je syntéza a následná charakterizace nepopsaných anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok. V teoretické části byla provedena rešerše, jejímž cílem bylo nalézt vhodnou syntézu karbamátů s výše zmíněným benzthiazolovým blokem. Literární rešerše byla také zaměřena na studie stanovující inhibiční aktivitu anticholinergních sloučenin s benzthiazolovým blokem. Poznatky byly dále využity při syntéze vybraných sloučenin. Na základě vypracované literární rešerše bylo v experimentální části připraveno 18 nových karbamátů. Připravené karbamáty byly charakterizovány NMR spektroskopií, bodem tání, HRMS MALDI a elementární analýzou. Na závěr byla u těchto karbamátů stanovena inhibiční aktivita proti acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze. Také byla stanovena lipofilita připravených karbamátů. Zjištěním míry lipofility připravených karbamátů lze dokázat schopnost sloučeniny přecházet přes lipofilní hematoencefalickou bariéru.
Synthesis and characterization of anticholinergic carbamates containing benzothiazole block
Keywords: benzthiazol; chlorformiát; karbamát; acetylcholinesteráza; butyrylcholinesteráza; inhibitory cholinesteráz; benzothiazole; chloroformate; carbamate; acetylcholinesterase; butyrylcholinesterase; cholinesterase inhibitors