Testování biologické aktivity vybraných standardů na enzymy ze skupiny cholinesteras - Kašparová, Magdaléna; Laštovičková, Lenka; Svrčková, Katarína (Univerzita Pardubice, 2022)
Cholinesterasy (ChEs) jsou skupinou enzymů, které katalyzují hydrolýzu acetylcholinu na cholin a kyselinu octovou. Jedná se o základní proces umožňující obnovu cholinergního receptoru. Mezi skupinu esteras se řadí acetylcholinesterasa (AChE) a butyrylcholinesterasa (BChE). Oba enzymy mají z 65 % stejnou sekvenční homologii aminokyselin a jsou kódovány různými geny na lidských chromozomech. Tyto dva enzymy se navzájem liší substrátovou specifitou a místem exprese. Inhibitory cholinesteras (galantamin, donepezil a rivastigmin), které zvyšují cholinergní neurotransmisy, jsou využívány pro snížení příznaků Alzheimerovy choroby inhibitory Brutonovy tyrosinkinasy (BTK) (tirabrutinib, evobrutinib a branebrutinib) snižují aktivaci fosfolipasy γ 2, která byla identifikována jako genetický rizikový faktor Alzheimerovy choroby.
Testing the biological activity of selected standards for enzymes from the cholinesterase group
Keywords: cholinesterasy; Brutonovy tyrosinkinasy; inhibice; inhibiční koncentrace; cholinesterases; Bruton's tyrosine kinases; inhibition; inhibitory concentration