Návrh a syntéza nových potenciálně cytotoxicky aktivních salicylamidů
Disertační práceOtevřený přístupDatum publikování
2020
Autoři
Vedoucí práce
Oponent
Název časopisu
Název svazku
Vydavatel
Univerzita Pardubice
Abstrakt
Byla provedena rozsahla literarni re.er.e zam..ena na metody syntezy a popsane biologicke aktivity salicylamid., na mo.nosti syntezy peptid. v.etn. pou.itych .inidel, aditiv a aspekt. racemizace substratu, a na molekuly schopne inhibice proteasomu.
Bylo navr.eno a experimentaln. ov..eno n.kolik mo.nych p.istup. ke konstrukci salicylamid. s peptidovym .et.zcem, ktere navazuji a roz.i.uji sou.asne znalosti v teto oblasti. Byla vybrana nejvhodn.j.i synteticka metoda, ktera byla dale optimalizovana zejmena za u.elem omezeni racemizace. Byla provedena synteza serie slou.enin odvozenych od substituovane kyseliny salicylove a dipeptid., ktere byly vhodnym zp.sobem charakterizovany (1H a 13C NMR, I., HRMS v uspo.adani MALDI-TOF, CHN analyza). Dale bylo provedeno testovani jejich biologickych aktivit (antiproliferativni aktivita v..i kmen.m leukemie K562 a CEM a mnoho.etneho myelomu U266, proteasomalni inhibice U266 v.etn. selektivity v..i jednotlivym podjednotkam ?Ŕ kruhu proteasomu 20S U266 a .asovemuho pr.b.hu inhibice v r.znych koncentracich p.ipravenych salicylamid.).
Rozsah stran
ISSN
Trvalý odkaz na tento záznam
Projekt
Zdrojový dokument
Vydavatelská verze
Přístup k e-verzi
Bez omezení
Název akce
ISBN
Studijní obor
Organická chemie
Studijní program
Organická chemie
Signatura tištěné verze
D40327
Umístění tištěné verze
Univerzitní knihovna (studovna)
Přístup k tištěné verzi
Klíčová slova
alifatické salicylamidy, inhibice proteasomu, syntéza peptidů, amidační činidla, racemizace, aliphatic salicylamides, inhibition of proteasome, peptide synthesis, amidation reagents, racemization