Zobrazit minimální záznam
dc.contributor.author |
Pejchalová, Marcela
|
cze |
dc.contributor.author |
Havelek, Radim
|
cze |
dc.contributor.author |
Královec, Karel
|
cze |
dc.contributor.author |
Růžičková, Zdeňka
|
cze |
dc.contributor.author |
Pejchal, Vladimír
|
cze |
dc.date.accessioned |
2018-02-27T03:40:24Z |
|
dc.date.available |
2018-02-27T03:40:24Z |
|
dc.date.issued |
2017 |
eng |
dc.identifier.issn |
1054-2523 |
eng |
dc.identifier.uri |
https://hdl.handle.net/10195/70283 |
|
dc.description.abstract |
A new series of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl) ethyl]-3-substituted phenyl diamides were synthesized in vitro as potential antifungal agents. Chemical structures of the synthesised compounds were substantiated by IR, H-1, C-13, F-19 nuclear magnetic resonance spectra, high resolution mass spectrometry, elemental analysis and also by X-ray diffraction. In addition, the cytotoxicity of the most active compounds was investigated against cancer cell line (Jurkat) and one type of normal lung fibroblast cells (MRC-5) by (2,3-bis-(2-methoxy4-nitro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5-carboxanilide) tetrazolium salt reduction assay, propidium iodide flow cytometry assay and xCELLigence system allowing a label-free assessment of the cells proliferation. Compounds indicated as 11e, 11g, 11j, 11n and 11o, were the best of the series, showing minimum inhibitory concentration values of 6.25-50 mu g/mL against pathogenic strains Candida albicans HE 169, Candida tropicalis 31/HK and Candida parapsilosis p69. Moreover compounds 11e, 11g, 11j and 11o did not show any cytotoxic effect against human Jurkat and MRC-5 cells. |
eng |
dc.format |
p. 1847-1862 |
eng |
dc.language.iso |
eng |
eng |
dc.publisher |
Springer |
eng |
dc.relation.ispartof |
Medicinal Chemistry Research, volume 26, issue: 9 |
eng |
dc.rights |
open access |
eng |
dc.subject |
Benzothiazole derivatives |
eng |
dc.subject |
Diamide |
eng |
dc.subject |
Candida |
eng |
dc.subject |
Antifungal activity |
eng |
dc.subject |
Cytotoxicity |
eng |
dc.subject |
Benztiazolové deriváty |
cze |
dc.subject |
diamidy |
cze |
dc.subject |
Candida |
cze |
dc.subject |
antifungální aktivita |
cze |
dc.subject |
cytotoxicita |
cze |
dc.title |
Novel derivatives of substituted 6-fluorobenzothiazole diamides: synthesis, antifungal activity and cytotoxicity |
eng |
dc.title.alternative |
Nové deriváty substituovaných 6-fluorbenzthiazolových diamidů: syntéza, antifungální aktivita a cytotoxicita |
cze |
dc.type |
article |
eng |
dc.description.abstract-translated |
Byla syntetizována nová řada 1 - [(lR) -l- (6-fluor-l, 3-benzothiazol-2-yl) ethyl] -3-substituovaných fenyl diamidů a testována in vitro jako potenciální antifungální činidla. Chemické struktury syntetizovaných sloučenin byly charakterizovány IR, H-1, C-13, F-19 NMR spektry, hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením, elementární analýzou a také rentgenovou difrakcí. Kromě toho byla zkoumána cytotoxicita nejaktivnějších sloučenin proti rakovinové buněčné linii (Jurkat) a jednomu typu normálních plicních fibroblastových buněk (MRC-5) pomocí (2,3-bis- (2-methoxy4nitro-5- ) -2H-tetrazolium-5-karboxanilidu) testu redukce tetrazoliové soli, testu průtokové cytometrie a systému xCELLigence umožňujícím bezzásahové vyhodnocení proliferace buněk. Sloučeniny označené jako 11e, 11g, 11j, 11n a 11o byly nejlepší ze série, vykazující MIC hodnoty 6,25-50 ug / ml proti patogenním kmenům Candida albicans HE 169, Candida tropicalis 31 / HK a Candida parapsilosis p69 . Navíc sloučeniny 11e, 11g, 11j a 11o nevykazovaly žádný cytotoxický účinek proti buňkám, linií JURKAT a MRC-5. |
cze |
dc.peerreviewed |
yes |
eng |
dc.publicationstatus |
postprint |
eng |
dc.identifier.doi |
10.1007/s00044-017-1894-x |
eng |
dc.relation.publisherversion |
https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00044-017-1894-x |
|
dc.identifier.wos |
000406602000002 |
eng |
dc.identifier.scopus |
2-s2.0-85017457504 |
|
dc.identifier.obd |
39879278 |
eng |
Tento záznam se objevuje v následujících kolekcích
Zobrazit minimální záznam
|
Vyhledávání
Procházet
-
Vše v Digitální knihovně
-
Tato kolekce
Můj účet
|