dc.contributor.advisor |
Imramovský, Aleš |
cze |
dc.contributor.author |
Grusová, Ludmila
|
|
dc.date.accessioned |
2012-07-15T22:40:51Z |
|
dc.date.available |
2012-07-15T22:40:51Z |
|
dc.date.issued |
2012 |
|
dc.identifier |
Univerzitní knihovna (sklad) |
cze |
dc.identifier.uri |
http://hdl.handle.net/10195/45800 |
|
dc.description.abstract |
Předkládaná diplomová práce se věnuje syntéze nového pH senzitivního konjugátu antituberkulotika isoniazidu s blokovým kopolymerem alfa-methoxy-poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem). V literární rešerši popisuje význam proléčiv se zaměřením na polymerní proléčiva poly(ethylenglykolu), zvláště pak alfa-methoxy-omega-amino-poly(ethylenglykolu) a jeho blokových kopolymerů s aminokyselinami (L-lysinem, L-asparagovou kyselinou). Klade důraz na antimykobakteriální léčiva a současné trendy při přípravě nových antituberkulotik. Byla navržena a provedena celková syntéza konjugátu isoniazidu s alfa-methoxy-poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem). Konjugát i veškeré intermediáty byly izolovány a charakterizovány pomocí elementární analýzy, infračervené spektroskopie, 1H a 13C nukleární magnetické resonnace, gelové permeační chromatografie a práškové rentgenové difrakce. Stabilita připraveného konjugátu byla testována metodou vysokoúčinné kapalinové chromatografie. |
cze |
dc.format |
84 s. |
cze |
dc.format.extent |
10675902 bytes |
cze |
dc.format.mimetype |
application/pdf |
cze |
dc.language.iso |
cze |
|
dc.publisher |
Univerzita Pardubice |
cze |
dc.rights |
Bez omezení |
cze |
dc.subject |
polymerní proléčivo |
cze |
dc.subject |
isoniazid |
cze |
dc.subject |
poly(ethylenglykol) |
cze |
dc.subject |
kopolymer poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem) |
cze |
dc.subject |
polymeric prodrugs |
cze |
dc.subject |
isoniazid |
cze |
dc.subject |
poly(ethylene glycol) |
eng |
dc.subject |
copolymer poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysinem) |
eng |
dc.title |
Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem) |
cze |
dc.title.alternative |
Synthesis and characterization of isoniazid poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine) conjugate |
eng |
dc.type |
diplomová práce |
cze |
dc.contributor.referee |
Hejtmánková, Ludmila |
cze |
dc.date.accepted |
2012 |
cze |
dc.description.abstract-translated |
This diploma thesis deals with the synthesis of a new pH's sensitive conjugate antituberculotics isoniazid with block copolymer poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine). Literature search describes the importance of prodrugs, focusing on polymeric prodrugs of poly(ethylene glycol), especially alfa-methoxy-omega-aminopoly(ethylene glycol) and its block copolymers with amino acids (L-lysine, L-aspartic acid). It focuses on antimycobacterial drugs and current trends in the preparation of new antituberculotics. The total synthesis of isoniazid alfa-methoxy-poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lysine) conjugate was designed and carried out. New conjugate and all intermediates were isolated and characterized by elemental analysis, infrared spectroscopy, 1H and 13C nuclear magnetic resonance, gel permeation chromatography and X-ray powders diffraction. Stability of the conjugate was tested by high-performance liquid chromatography. |
eng |
dc.description.department |
Ústav organické chemie a technologie |
cze |
dc.thesis.degree-discipline |
Technologie organických specialit |
cze |
dc.thesis.degree-name |
Ing. |
cze |
dc.thesis.degree-grantor |
Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická |
cze |
dc.identifier.signature |
D27070 |
cze |
dc.thesis.degree-program |
Chemie a technologie materiálů |
cze |
dc.description.defence |
Studentka přednesla cca 15-ti minutovou prezentaci své diplomové práce s názvem "Syntéza a charakterizace konjugátu isoniazidu s poly(ethylenglykol)-b-poly(L-lysinem)". Poté byly přečteny posudky školitele a oponenta. K obhajobě byly vzneseny následující otázky a připomínky:
prof. Ing. Miloš Sedlák, DrSc.: Dotaz na pojem "difrakční čáry", je to terminologicky správně? Co znamená zkratka DEMA?
prof. Ing. Jitka Moravcová, CSc.: Je ve vašich proléčivech přítomná "targeting molecule"?
prof. Ing. František Liška, CSc.: Výtka ke směšování českých a anglických termínů.
prof. RNDr. Milan Potáček, CSc.: Jaké jsou fyzikálně-chemické vlastnosti (např. rozpustnost) konjugátů?
prof. Ing. Miroslav Ludwig, CSc.: Diskutoval graf znázorňující množství lysinových jednotek v polymeru.
prof. Ing. Oldřich Pytela, DrSc.: Jaké jsou výhody vámi připraveného proléčiva?
prof. Ing. Radim Hrdina, CSc.: Co to je léčivo "první volby"? Vysvětlete "patologicky snížené pH". |
cze |
dc.identifier.stag |
17496 |
cze |
dc.description.grade |
Dokončená práce s úspěšnou obhajobou |
cze |