Zobrazit minimální záznam
dc.contributor.advisor |
Sedlák, Miloš |
|
dc.contributor.author |
Kopřivová, Radka
|
|
dc.date.accessioned |
2011-06-01T13:13:01Z |
|
dc.date.available |
2011-06-01T13:13:01Z |
|
dc.date.issued |
2011 |
|
dc.identifier |
Univerzitní knihovna (sklad) |
cze |
dc.identifier.uri |
http://hdl.handle.net/10195/38705 |
|
dc.description.abstract |
Acylací prednisolonu 20-hydrazonu star poly(ethylenglykol) tetrakarboxylovou kyselinou (M = 20 000) byl připraven odpovídající pH senzitivní konjugát. Připravený konjugát tvoří s alfa-cyklodextrinem polypseudorotaxan, který byl charakterizován pomocí 1H NMR spekter, práškové rentgenové difrakce a skenovací tunelové mikroskopie (STM). Polymerní nosič star poly(ethylenglykol) tetrakarboxylová kyselina byl připraven mesylací star-alfa-methoxypoly(ethylenglykolu) a následnou reakcí s methyl-4-hydroxybenzoátem. Rychlost kysele katalyzované hydrolýzy konjugátu a polypseudorotaxan byla studována za podmínek in vitro v modelovém prostředí roztoků kyseliny chlorovodíkové, ve fosfátových a v acetátových pufrech (pH = 2 - 5,8). V porovnání s konjugátem došlo vlivem ochrany pH senzitivní spojky k cca 3,5 zpomalení kysele katalyzované hydrolýzy. Z původního polypseudorotaxanu zůstalo po jedné hodině v modelovém prostředí žaludku (HCl; pH = 2) zachováno 85 % navázaného prednisolonu. Využití dočasné ochrany pH senzitivní spojky alfa-cyklodextrinem na molekulární úrovni může představovat novou alternativu umožňující perorální podání pH senzitivních konjugátů. |
cze |
dc.format |
46 s., 6 s. obr. příl. |
cze |
dc.format.extent |
2964162 bytes |
|
dc.format.mimetype |
application/pdf |
|
dc.language.iso |
cze |
|
dc.publisher |
Univerzita Pardubice |
cze |
dc.rights |
Práce není přístupná |
cze |
dc.subject |
prednisolon |
cze |
dc.subject |
star poly(ethylenglykol)tetrakarboxylová kyselina |
cze |
dc.subject |
alfa-cyklodextrin |
cze |
dc.subject |
pH senzitivní spojka |
cze |
dc.subject |
kontrolované uvolňování |
cze |
dc.subject |
STM |
cze |
dc.subject |
prednisolone |
eng |
dc.subject |
star alfa-carboxy poly(ethlylene glycole) |
eng |
dc.subject |
alfa-cyclodextrine |
eng |
dc.subject |
pH-sensitivite linker |
eng |
dc.subject |
controlled release |
eng |
dc.subject |
STM |
eng |
dc.title |
Příprava a charakterizace pH senzitivního konjugátu prednisolonu |
cze |
dc.title.alternative |
Synthesis and characterizations of pH sensitive conjugate of prednisolone |
eng |
dc.type |
diplomová práce |
cze |
dc.contributor.referee |
Hejtmánková, Ludmila |
|
dc.date.accepted |
2011 |
|
dc.description.abstract-translated |
The acylation of prednisolone 20-hydrazone with star poly(ethylene glycol) tetracarboxylic acid (M = 20,000) has been used to prepare the corresponding pH-sensitive conjugate. With alfa-cyclodextrin, this conjugate forms a polypseudorotaxane, which was characterised by means of 1H NMR spectra, powder X-ray diffraction patterns and STM microscopy. Polymer carrier star poly(ethylene glycol) tetracarboxylic acid has been used to prepare by mesylation star-alfa-methoxypoly(ethylene glycol) and following reaction with tetracarboxylic acid. The rate of acid-catalysed hydrolysis of the conjugate was studied under in vitro conditions in model media of hydrochloric acid solutions, phosphate and acetate buffers (pH = 2-5.8). The acid-catalysed hydrolysis (at pH 2) of the polypseudorotaxane was ca 3.5 times slower than that of the original conjugate. After 1 h in this medium, 85 % of the covalently attached prednisolone remained unchanged. The prepared polypseudorotaxane represents a promising peroral transport system of prednisolone with a pH-sensitive linker thanks to protection at the molecular level using alfa-cyclodextrin. |
cze |
dc.description.department |
Ústav organické chemie a technologie |
cze |
dc.thesis.degree-discipline |
Organická chemie |
cze |
dc.thesis.degree-name |
Ing. |
|
dc.thesis.degree-grantor |
Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická |
cze |
dc.identifier.signature |
D24464 |
|
dc.thesis.degree-program |
Chemie |
cze |
dc.description.defence |
Studentka přednesla cca 15-ti minutovou obhajobu své diplomové práce s názvem Příprava a charakterizace pH senzitivního konjugátu prednisolonu. Poté byly přečteny posudky školitele a oponentky. K obhajobě byly vzneseny následující dotazy a připomínky: prof. Ing. Miloš Sedlák, DrSc. prof. Ing. Jiří Svoboda, CSc. Zeptal se na typ použitého polyethylenglykolu. Nalezl chybu v textu diplomové práce. prof. Ing. Jitka Moravcová, CSc. Uvolní se všechny jednotky cyklodextrinu? prof. Ing. František Liška, CSc. prof. Ing. Vladimír Macháček, DrSc. Diskuze ohledně STM techniky. Jakým způsobem jsou orientovány cyklodextriny navzajem? Dotaz: Jak bylo zjištěna vzájemná orientace? Je ro možné pomocí STM? Nedochází při reakci s hydrazinem ke vzniku diazinu? prof. Ing. Miroslav Ludwig, CSc. Dotaz na název pracoviště kde byla měřena STM technika. prof. Ing. Oldřich Pytela, DrSc. Dotaz: Proč byl navlékan právě alfa-cyklodextrin. Co je hnací silou nevlékání? Bylo optimalizováno množství hydrazinu? Způsob navázání p-hydroxybenzoové kyseliny - jaké vznikly další produkty a jaký mechanismus se uplatňoval? prof. Ing. Radim Hrdina, CSc. |
cze |
dc.description.grade |
Dokončená práce s úspěšnou obhajobou |
cze |
Tento záznam se objevuje v následujících kolekcích
Zobrazit minimální záznam
|
Vyhledávání
Procházet
-
Vše v Digitální knihovně
-
Tato kolekce
Můj účet
|