Vliv aktivity enzymu na inhibiční účinnost vybraných inhibitorů

Abstract

Acetylcholinesteráza je enzym, jenž hraje důležitou roli v ukončení přenosu nervového vzruchu prostřednictvím hydrolýzy acetylcholinu. Porucha přenosu signálu pomocí tohoto neuromediátoru může být příčinou mnohých onemocnění. Proto je v takovém případě nutno zamezit jeho rozkladu, k čemuž lze využít inhibitory cholinesteráz, vystupující tedy jako léčiva. Inhibitory cholinesteráz se mimo jiné používají i jako pesticidy či dokonce chemické bojové prostředky. Ve své práci jsem se zaměřila na testování inhibičního účinku vybraných inhibitorů acetylcholinesterázy. Sledováním poklesu aktivity enzymu byla stanovena inhibiční koncentrace, kinetické parametry enzymatické reakce, míra a typ inhibice, a to pomocí spektrofotometrické Ellmanovy metody. Pro inhibitory byly vypočteny hodnoty rovnovážné disociační konstanty, rozdělovací koeficient a polární povrchová plocha molekuly. Kinetické parametry a typ inhibice byly vyhodnoceny pomocí grafického znázornění dle Lineweavera a Burka a dle Dixona.