Příprava prekurzoru antibiotika Linezolidu s využitím asymetrické Henryho reakce

Abstract

Tato diplomová práce se skládá z teoretické a experimentální části. Úvod je věnován syntetickým postupům přípravy antibiotického léčiva Linezolidu s využitím různých syntetických cest a stavebních bloků. Vzhledem k tématu práce je část literární rešerše zaměřena i na asymetrickou Henryho reakci, katalyzovanou především chirálními komplexy mědi. Experimentální část je zaměřena na syntézu prekurzorů antibiotického léčiva Linezolid. První část práce se zabývá studiem asymetrické Henryho reakce O-ethyl-N-[3-fluor-4-(morfolin-4-yl)fenyl]-N-(2-oxoethyl)karbamátu s nitromethanem. Reakce byla provedena se sérií vysoce účinných katalyzátorů asymetrické Henryho reakce a na základě výsledků byly vybrány katalyzátory a příslušné reakční podmínky pro následný výzkum. Další část práce se zabývá modifikací karbamátové funkční skupiny výchozího aldehydu a jejího vlivu na enantioselektivitu asymetrické Henryho reakce.