Syntéza a charakterizace anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok

Galgaňáková, Ingrid

Publikace:
Syntéza a charakterizace anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok

Diplomová práceopen access

dc.contributor.advisor	Pejchal, Vladimír
dc.contributor.author	Galgaňáková, Ingrid
dc.contributor.referee	Váňa, Jiří	cze
dc.date.accepted	2019-06-05
dc.date.accessioned	2019-06-18T07:04:05Z
dc.date.available	2019-06-18T07:04:05Z
dc.date.issued	2019
dc.date.submitted	2019-05-07
dc.description.abstract	Tématem diplomové práce je syntéza a následná charakterizace nepopsaných anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok. V teoretické části byla provedena rešerše, jejímž cílem bylo nalézt vhodnou syntézu karbamátů s výše zmíněným benzthiazolovým blokem. Literární rešerše byla také zaměřena na studie stanovující inhibiční aktivitu anticholinergních sloučenin s benzthiazolovým blokem. Poznatky byly dále využity při syntéze vybraných sloučenin. Na základě vypracované literární rešerše bylo v experimentální části připraveno 18 nových karbamátů. Připravené karbamáty byly charakterizovány NMR spektroskopií, bodem tání, HRMS MALDI a elementární analýzou. Na závěr byla u těchto karbamátů stanovena inhibiční aktivita proti acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze. Také byla stanovena lipofilita připravených karbamátů. Zjištěním míry lipofility připravených karbamátů lze dokázat schopnost sloučeniny přecházet přes lipofilní hematoencefalickou bariéru.	cze
dc.description.abstract-translated	The topic of this diploma thesis is the synthesis and subsequent characterization of non-described anticholinergic carbamates containing benzthiazole block. In the theoretical part, a search was carried out to find a suitable carbamate synthesis with the aforementioned benzthiazole block. The literature search was also focused on studies determining the inhibitory activity of anticholinergic compounds with the benzthiazole block. The findings were further used in the synthesis of selected compounds. Based on the literature search, 18 new carbamates were prepared in the experimental part. The prepared compounds were characterized by NMR spectroscopy, melting point, HRMS MALDI and elemental analysis. Finally, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activity was determined for these carbamates. Lipophilicity of prepared carbamates was also determined. By determining the lipophilicity of the prepared carbamates, the ability of the compound to cross the lipophilic blood-brain barrier can be demonstrated.	eng
dc.description.defence	1. Volba řetězců 2. Dotaz na trendy u dosažených výsledků 3. Závěry ohledně posouzení výsledků 4. Dotaz na testy toxicity 5. Dotaz na vedlejší produkty syntézy - reakce halogenovaných substituentů s NaOH 6. Dotaz na odstranění fosgenu z reakční směsi + absorpce fosgenu 7. Dotaz na uchovávání cholinesteráz 8. Dotaz na látkové bilance - odpar toluen	cze
dc.description.department	Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.description.grade	Dokončená práce s úspěšnou obhajobou	cze
dc.format	99 s.
dc.identifier	Univerzitní knihovna (studovna)	cze
dc.identifier.signature	D39941
dc.identifier.stag	37753
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/10195/72989
dc.language.iso	cze
dc.publisher	Univerzita Pardubice	cze
dc.rights	Bez omezení
dc.subject	benzthiazol	cze
dc.subject	chlorformiát	cze
dc.subject	karbamát	cze
dc.subject	acetylcholinesteráza	cze
dc.subject	butyrylcholinesteráza	cze
dc.subject	inhibitory cholinesteráz	cze
dc.subject	benzothiazole	eng
dc.subject	chloroformate	eng
dc.subject	carbamate	eng
dc.subject	acetylcholinesterase	eng
dc.subject	butyrylcholinesterase	eng
dc.subject	cholinesterase inhibitors	eng
dc.thesis.degree-discipline	Technologie organických specialit	cze
dc.thesis.degree-grantor	Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.thesis.degree-name	Ing.
dc.thesis.degree-program	Chemie a technologie materiálů	cze
dc.title	Syntéza a charakterizace anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok	cze
dc.title.alternative	Synthesis and characterization of anticholinergic carbamates containing benzothiazole block	eng
dc.type	diplomová práce	cze
dspace.entity.type	Publication