Stanovení aktivity inhibitorů cholinesteráz na bázi karbamátů

Abstract

Byla optimalizována Ellmanova metoda pro měření anticholinesterázové aktivity 29 různě substituovaných karbamátů. Optimalizací byla také odstraněna nežádoucí interference odstupujících p-nitrofenolů vznikajících při měření p-nitrofenylkarbamátů. Anticholinesterázoá aktivita byla hodnocena parametrem pI50 a byla měřena v modifikaci s butyrylcholinesterázou a u vybraných karbamátů s acetylcholinesterázou. U aktivních inhibitorů byl sledován vztah mezi strukturou a jejich inhibiční účinností. Získané výsledky prokázaly použitelnost metody pro studium karbamátů jeko potenciálních léčiv Alzheimerovy choroby.