Příprava prekurzorů léčiva Rivaroxaban

Abstract

Bakalářská práce popisuje přípravu N-[4-(3-oxomorfolin-4-yl)fenyl]-N-(ethoxykarbonyl)aminoethanalu jakožto prekurzoru humánního léčiva - antikoagulancia Rivaroxaban. Z tohoto prekurzoru lze Rivaroxaban syntetizovat v neracemické formě s využitím asymetrické Henryho reakce. Příprava prekurzoru byla provedena sedmi-krokovou syntézou vycházející z levného, komerčně dostupného N-fenylaminoethanolu. Reakční podmínky jednotlivých reakčních kroků byly optimalizovány za účelem maximalizace výtěžků. Všechny meziprodukty a cílový prekurzor byly charakterizovány pomocí dostupných analytických metod.