Biologicky aktivní metabolity rostlin čeledi Amaryllidaceae

Abstract

V současné době se inhibitory cholinesteráz řadí mezi nejúčinnější léčiva, která zmírňují projevy Alzheimerovy choroby a dalších neurodegenerativních onemocnění s cholinergním deficitem. Proto hledání nových efektivnějších inhibitorů cholinesteráz patří mezi hlavní cíle řady studií. Tato diplomová práce se zabývá sekundárními metabolity rostlin čeledi Amaryllidaceae, konkrétně druhu <i>Nerine Bowdenii</i> W. Watson, a jejich izolací, identifikací a biologickou aktivitou. Vlastní izolace alkaloidů z rostlinného extraktu byla provedena zejména pomocí tenkovrstvé chromatografie a následnou GC/MS a NMR analýzou byla zjištěna struktura těchto látek. Izolované alkaloidy byly podrobeny testování jejich inhibiční aktivity vůči acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze pomocí Ellmanovy metody. Účinnost inhibitorů je uváděna prostřednictvím hodnoty IC50. Dále byl změřen rozdělovací koeficient izolovaných alkaloidů v soustavě 1-oktanol:voda pro zjištění prostupnosti studovaných látek přes hematoencefalickou bariéru in vitro.