Stanovení kinetických parametrů enzymatických hydrolýz acetylcholinu a acetylthiocholinu

Abstract

Práce byla zaměřena na sledování kinetiky neinhibovaných a inhibovaných enzymatických hydrolýz acetylcholinu (ACh) a acetylthiocholinu (ATCh) pomocí acetylcholinesterázy (AChE) a butyrylcholinesterázy (BChE). K inhibici hydrolýz prováděných in vitro bylo použito 7 inhibitorů s imidazoliofanovou strukturou. Z výsledků práce vyplývá, že studované látky vykazují dobrou anticholinesterázovou aktivitu. Ve většině případů lze inhibitory popsat modelem kompetitivní nevratné inhibice. Požadavek kladený na cholinesterázové inhibitory (ChEI) (centrální účinnost) však nesplňují a tudíž by se neosvědčily jako inhibitory mozkové AChE.