Inhibice acetylcholinesterasy synthetickými karbamáty

Zatloukalová, Martina

Publikace:
Inhibice acetylcholinesterasy synthetickými karbamáty

Diplomová práceOmezený přístup

dc.contributor.advisor	Komers, Karel	cze
dc.contributor.author	Zatloukalová, Martina
dc.date.accepted	2010	cze
dc.date.accessioned	2010-07-03T11:45:54Z
dc.date.available	2010-07-03T11:45:54Z
dc.date.issued	2010
dc.description.abstract	Byla provedena elektronická literární rešerše novinek z problematiky inhibice cholinesteras. Bylo nalezeno deset zajímavých původních článků z uvedeného oboru, které jsou v práci komentovány. U dvou řad karbamátů byly studovány in vitro rychlost inhibice hydrolýzy ACH katalyzované ACHE z mořského úhoře a schopnost průniku biomembránami. Inhibiční rychlost testovaných inhibitorů byla posuzována podle hodnoty jejich inhibiční rychlostní konstanty k3, stanovené za podmínek: 25°C, pH 8, katalytická aktivita ACHE 0.14 U / ml reakční směsi, iontová síla 0.11 M, doba trvání reakce cca 1 hodina, a to dvěma nezávislými metodami, HPLC a pH-statovou. Z dosažených výsledků plyne, že průběh jimi inhibované hydrolýzy ACH lze za daných podmínek pro všechny testované inhibitory popsat kinetickým modelem kompetitivní inhibice s nevratným inhibičním krokem. Schopnost průniku testovaných karbamátů biomembránami byla posuzována podle hodnot jejich rozdělovacích koeficientů Kr mezi 1-oktanol a vodou. V řadě A bylo testováno 12 karbamátu. Jako nejnadějnější blokátory ACHE v živých organizmech se v této řadě z hlediska rychlosti inhibice a schopnosti průniku biomembránami ukázaly být karbamáty A6, A7 a A12. V řadě B bylo testováno 7 karbamátů. Nejnadějnějšími blokátory ACHE v živých organizmech z této řady se jevily z hlediska rychlosti inhibice a schopnosti průniku biomembránami karbamáty B1 ? A7, B3, B5 a B6.	cze
dc.description.abstract-translated	Electronic literary recherche of news about inhibition of cholinesterase was made. Ten interesting original articles were found. These articles are described and discussed in this work. The inhibition rate of hydrolysis of ACH catalysed by ACHE from the electric eel and the ability to cross the biomembranes have been studied in vitro for two series of inhibitors based on carbamates. The inhibitory rate of the tested inhibitors was assessed by the value of their inhibitory rate constants k3, determined at 25 0C, pH 8, ionic strength 0.11 M, catalytic activity of the enzyme preparation 0.14 U ml-1 of the reaction mixture and time of reaction about 1 hour by two indenpendent methods, HPLC and pH-stat.The obtained results show that the process of hydrolysis of ACH inhibited by all tested inhibitors can be described by the kinetic model of competitive irreversible inhibition at the given conditions. Ability of the tested carbamates to cross the biomembranes was assessed according to the values of their distribution coefficients Kr between 1-octanol and water. In the series A 12 carbamates were tested. The carbamates A6, A7 and A12 showed to be the most hopeful ACHE blockers in this series, according to their inhibition rate and ability to cross the biomembranes. In the series B 7 carbamates were tested. Among them the most promising ACHE blockers appeared, by the same reasons, the carbamates B1?A7, B2, B3, B5, and B6.	eng
dc.description.defence	1. Prezentace výsledků diplomové práce. 2. Diskuze k posudkům vedoucího a oponenta diplomové práce. 3. Diplomantka zodpověděla všechny dotazy a připomínky k DP.	cze
dc.description.department	Katedra biologických a biochemických věd	cze
dc.description.grade	Dokončená práce s úspěšnou obhajobou	cze
dc.format	77 s.	cze
dc.format.extent	1275477 bytes	cze
dc.format.mimetype	application/pdf	cze
dc.identifier	Univerzitní knihovna (sklad)	cze
dc.identifier.signature	D21810	cze
dc.identifier.signature	D21810
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/10195/36347
dc.language.iso	cze
dc.publisher	Univerzita Pardubice	cze
dc.rights	Práce není přístupná	cze
dc.subject	Alzheimerova choroba	cze
dc.subject	cholinesterasy	cze
dc.subject	hydrolýza	cze
dc.subject	inhibice	cze
dc.subject	Alzheimer's disease	eng
dc.subject	Cholinesterases	eng
dc.subject	inhibition	eng
dc.subject	hydrolysis	eng
dc.thesis.degree-discipline	Analýza biologických materiálů	cze
dc.thesis.degree-grantor	Univerzita Pardubice. Fakulta chemicko-technologická	cze
dc.thesis.degree-name	Mgr.	cze
dc.thesis.degree-program	Speciální chemicko-biologické obory	cze
dc.title	Inhibice acetylcholinesterasy synthetickými karbamáty	cze
dc.title.alternative	Inhibition of Acetylcholin Esterase by Synthetic Carbamates	eng
dc.type	diplomová práce	cze
dspace.entity.type	Publication