Celecoxib: amorfizace a disoluční kinetika

Abstract

Předkládaná diplomová práce se zabývá možnostmi zvýšení rozpustnosti léčivé látky celecoxib. Hlavním cílem bylo připravit amorfní formu celecoxibu o různých velikostech částic metodou prudkého chlazení. Krystalické a amorfní formy aktivní farmaceutické substance byly charakterizovány pomocí diferenční skenovací kalorimetrie a mikro-Ramanovy spektroskopie za účelem identifikace a zmapování možného výskytu polymorfních forem. Amorfní formy celecoxibu byly podrobeny disolučnímu testu s využitím přístroje s průtokovou celou s cílem získání rozpouštěcích profilů. Z obou forem celecoxibu byly následně metodou přímého lisování připraveny matricové tablety. U připravených tablet byly provedeny disoluční zkoušky pevných lékových forem v médiích o pH 1,2 a 6,8 s využitím pádelkové metody, čímž byly získány profily závislosti množství rozpuštěné látky na čase. Na základě naměřených dat byl zkoumán vliv velikosti částic na kinetiku rozpouštění a byl zhodnocen celkový potenciál amorfizace jakožto metody pro zvýšení rozpustnosti celecoxibu.