Digitální knihovnaUPCE
 

Diplomové práce / Theses ÚOChT FCHT (Ing.)

Permanentní URI k tomuto záznamuhttps://hdl.handle.net/10195/30342

Procházet

Search Results

Nyní se zobrazuje 1 - 10 z 65
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Syntéza inhibitorů kináz s 3-[amino(aryl)methyliden]-1,3-dihydro-2H-indol-2-onovým skeletem
    (Univerzita Pardubice, 2019) Marek, Lukáš; Hanusek, Jiří; Hejtmánková, Ludmila
    V teoretické části této kvalifikační práce je diskutována významná role 3-[amino(aryl)methyliden]-1,3-dihydro-2H-indol-2-onů v moderní terapii nádorových onemocnění. Součástí je taktéž rešerše veškerých, celkem 12-ti v literatuře dosud popsaných syntetických metod, poskytujících jako produkty právě tyto látky, z nichž některé byly publikovány teprve nedávno. Experimentální část práce se zabývá novou a efektivní metodou pro syntézu látek s 3-[amino(aryl)methyliden]-1,3-dihydro-2H-indol-2-onovým. V rámci zkoumání reakce 3-bromo-1,3-dihydro-2H-indol-2-onů s thiobenzamidy mechanismem Eschenmoserovy reakce, resp. jejího průběhu v závislosti na substituci zmíněných sloučenin a dalších faktorech, bylo připraveno celkem 14 látek obsahujících 3-[amino(aryl)methyliden]oxindolový skelet. Ze syntetizovaných látek již bylo 8 v literatuře popsáno, jedná se o látky mající stanovenou inhibiční aktivitu na tyrosin-kinázových VEGF receptorech. Pro tyto látky byla doplněna v literatuře chybějící charakterizace (NMR, HRMS). Zbývajících 6 látek jsou sloučeniny zcela nové - ty byly kompletně charakterizovány pomocí bodu tání, 1H a 13C NMR, HRMS a elementární analýzy.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Využití ThDionu jako elektron akceptorní jednotky push-pull molekulách
    (Univerzita Pardubice, 2019) Novotná, Eva; Bureš, Filip; Šimon, Petr
    Byla provedena literární rešerše zaměřená na cyklopenta[c]thiofen-4,6-dion (ThDion), jeho syntézu a využití jako nové elektron-akceptorní jednotky push-pull molekul. Pozornost byla dále věnována akceptorním jednotkám na bázi pětičlenných heterocyklů obsahujících síru, především derivátům thiofenu. Diskutováno bylo rovněž využití jednotlivých akceptorních jednotek a push-pull systémů v organické elektronice. V experimentální části bylo připraveno jedenáct nových push-pull chromoforů na bázi ThDionu s různými elektron-donorními skupinami jako jsou N,N dimethylanilin, piperidyl-thiofen a ferrocen. ?-Konjugovaný systém mezi akceptor(y)em a donorem představoval ethylenové či buta-1,3-dienylenové spojky. Syntéza zahrnovala Knoevenagelovu kondenzaci ThDionu s aldehydy nesoucími elektron donorní substituent, v případě ferrocenových derivátů rovněž přípravu těchto aldehydů. Struktura a čistota cílových sloučenin byla ověřena všemi dostupnými analytickými metodami. Základní vztahy typu struktura-vlastnosti byly studovány pomocí diferenční skenovací kalorimetrie, cyklickou voltametrií a Uv-Vis spektroskopií.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Navázání biologicky aktivních látek na kryty ran z kyseliny hyaluronové
    (Univerzita Pardubice, 2019) Horešovská, Kateřina; Hrdina, Radim; Velebný, Vladimír
    Tato diplomová práce je věnována krytům ran z kyseliny hyaluronové. V první části jsou zhodnoceny dosavadní poznatky o kyselině hyaluronové, jejích vlastnostech a možnostech jejího zvlákňování. V této části jsou uvedeny i typy a vlastnosti krytů ran použitelných v lékařské praxi, typy ran a průběh procesu hojení rány. Druhá část této práce je věnována přípravě krytů a jejich modifikací z kyseliny hyaluronové, na které jsou poté různými metodami navazovány biologicky aktivní látky. Kryty jsou posléze vyhodnoceny na antimikrobiální účinnost, proti klasickým bakteriím. Množství navázané aktivní látky je vyhodnoceno za pomocí analytických metod.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Recyklovatelné katalyzátory pro palladiem katalyzované reakce
    (Univerzita Pardubice, 2019) Hrubeš, Jan; Váňa, Jiří; Jansa, Josef
    Tato diplomová práce se zabývá přípravou a možnostmi recyklace katalyzátorů při palladiem katalyzovaných reakcí. V teoretické části jsou přiblíženy C-H aktivační a cross-coupling reakce, u nichž je zkoumána možnost recyklace. Stěžejní část rešerše se věnuje historii a vývoji heterogenní katalýzy a zejména imobilizaci palladia na různých typech nosičů. V praktické části jsou otestovány nové způsoby kotvení palladia, a to jednak na silikou obalených magnetických nanočásticích Fe3O4, jednak na funkcionalizované Merrifieldově pryskyřici. Práce popisuje nový způsob syntézy těchto nosičů, testuje jejich schopnosti koordinovat palladium a prověřuje účinnost těchto katalyzátorů při cross-coupling reakcích.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Pyridinium funkcionalizované karbonylové sloučeniny jako elektrolyty pro redoxní průtočné baterie
    (Univerzita Pardubice, 2019) Nečasová, Eliška; Bureš, Filip; Marek, Aleš
    Byla provedena literární rešerše zaměřená na přípravu organických elektrolytů pro redoxní průtočné baterie, která byla soustředěna především na konjugované karbonylové sloučeniny nesoucí pyridylový resp. pyridiniový zbytek. Diskutovány byly základní parametry redoxních průtočných baterií, jednotlivé třídy elektrolytů a rovněž možnost jejich solubilizace ve vodném prostředí. V experimentální části bylo co nejjednodušší cestou, která zahrnovala adici organokovové sloučeniny a/nebo bazicky či kysele katalyzovanou aldolovou kondenzaci, připraveno šest derivátů pyridinu se systematicky měněnou strukturou. Ty byly následně N-methylovány na cílové pyridiniové soli. Základní redoxní vlastnosti všech cílových sloučenin byly studovány prostřednictvím cyklické voltametrie a byly vyvozeny vztahy typu struktura-vlastnosti. Byla rovněž studována rozpustnost pyridiniových solí ve vodě. Struktura a čistota připravených sloučenin a meziproduktů byla potvrzena pomocí všech dostupných analytických metod, strukturní analýza byla demonstrována na vybraných derivátech.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Syntéza klíčového meziproduktu entecaviru vycházejícího z chráněného Corey alkoholu-A (-), identifikace nečistot a jejich vliv na průběh procesu
    (Univerzita Pardubice, 2019) Šimon, Vojtěch; Imramovský, Aleš; Halama, Aleš
    Byla navržena syntéza klíčového meziproduktu (1R,3S,4R)-4-(hydroxymethyl)-5-methylencyklopentan-1,3-diolu. V laboratorním měřítku byl ověřen syntetické postup vycházející z opticky čistého Corey alkoholu-A (-). Byly zvoleny základní parametry ovlivňující reakci a ty byly měněny s cílem zvýšení výtěžku požadovaného meziproduktu. Byly izolovány a identifikovány nečistoty syntézy a byl ověřován jejich vliv na průběh reakce připravovaného intermediátu.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Syntéza tetrapodálních konjugovaných systémů s centrální benzen 1,4 diaminovou jednotkou
    (Univerzita Pardubice, 2019) Krykorka, Michal; Tydlitát, Jiří; Brož, Břetislav
    Byla provedena literární rešerše syntéz a využití látek s centrální benzen 1,4 diaminovou jednotkou, které byly různě modifikovány a substituovány. V teoretické části bylo pojednáno o konjugovaných systémech v push-pull uspořádání, dále byly probrány různé modifikace centrálních jednotek, vliv pyridinu na skelet molekuly, výčet pKa látek s centrální benzen 1,4 diaminovou jednotkou a možnosti syntéz látek s benzen-1,4-diaminovou jednotkou. Literární rešerše syntéz cílových látek byla rozdělena do dvou kategorií, a to C-C cross-couplingové reakce (např. Suzukiho-Miyaurův cross-coupling, Sonogashirů cross-coupling, Heckův coupling atd.) a C-N cross-couplingové reakce (např. Ullmannův coupling, Buchwladova-Hartwigova reakce a C-N coupling na fluorovaných derivátech). V experimentální části byly popsány syntézy použitých prekurzorů, jakožto i cílových chromoforů obsahujících benzen 1,4 diaminovou jednotku. Látky byly charakterizovány sérií dostupných analytických metod (bod tání, 1H a 13C NMR spektroskopie, GC-MS a HR-MALDI-MS spektrometrie atd.).
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Syntéza a charakterizace anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok
    (Univerzita Pardubice, 2019) Galgaňáková, Ingrid; Pejchal, Vladimír; Váňa, Jiří
    Tématem diplomové práce je syntéza a následná charakterizace nepopsaných anticholinergních karbamátů obsahujících benzthiazolový blok. V teoretické části byla provedena rešerše, jejímž cílem bylo nalézt vhodnou syntézu karbamátů s výše zmíněným benzthiazolovým blokem. Literární rešerše byla také zaměřena na studie stanovující inhibiční aktivitu anticholinergních sloučenin s benzthiazolovým blokem. Poznatky byly dále využity při syntéze vybraných sloučenin. Na základě vypracované literární rešerše bylo v experimentální části připraveno 18 nových karbamátů. Připravené karbamáty byly charakterizovány NMR spektroskopií, bodem tání, HRMS MALDI a elementární analýzou. Na závěr byla u těchto karbamátů stanovena inhibiční aktivita proti acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze. Také byla stanovena lipofilita připravených karbamátů. Zjištěním míry lipofility připravených karbamátů lze dokázat schopnost sloučeniny přecházet přes lipofilní hematoencefalickou bariéru.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Syntéza a fluorescenční vlastnosti 2,5-diaryl-4-hydroxy-1,3-heteroazolů
    (Univerzita Pardubice, 2019) Finger, Vladimír; Váňa, Jiří; Doušová, Hana
    Tato práce se zabývá syntézou a spektrálními vlastnostmi 2,5-diaryl-4-hydroxy-1,3-heteroazolů (oxazolů, thiazolů). Pokus o syntézu 2,5-diaryl-4-hydroxy-1,3-oxazolů z odpovídajících N-(2-brom-2-fenylacetyl)benzamidů jejich intramolekulární cyklizační reakcí se však ukázal jako úspěšný pouze pro dva deriváty (4-methylfenyl a 4-chlorfenyl). Proto byla připravena série stabilních 4-acetoxy-2,5-diaryl-1,3-oxazolů. 2,5-Diaryl-4-hydroxy-1,3-thiazoly byly připraveny Hantzschovou kondenzační reakcí příslušných thioamidů s 2-brom-2-fenyloctovou kyselinou za bazické katalýzy v toluenu i tyto látky byly následně acetylovány. Všechny nově připravené sloučeniny byly charakterizovány za použití 1H a 13C NMR spektroskopie, IČ a HRMS. U všech stabilních látek byla změřena absorpční i emisní spektra a ve většině případů byly vypočítány i kvantové výtěžky.
  • Diplomová práceOtevřený přístup
    Syntéza biologicky aktivních sulfamoylbenzamidů s benzthiazolovým blokem
    (Univerzita Pardubice, 2019) Odehnalová, Hana; Pejchal, Vladimír; Svoboda, Jan
    Tato práce se zaměřuje na přípravu nových chirálních a nechirálních N,N-disubstituovaných sulfamoylbenzamidů obsahují benzthiazolový blok. Byla provedena literární rešerše s cílem shrnout poznatky o syntéze sulfamoylbenzamidů a sulfamoylbenzamidů obsahující benzthiazolový blok. Na základě této rešerše byla v experimentální části vyvinuta metoda přípravy sulfamoylbenzamidů s benzthiazolovým blokem a touto metodou byla připravena série vybraných sulfamoylbenzamidů. Tyto sloučeniny byly charakterizovány bodem tání, optickou otáčivostí, elementární analýzou, NMR a MALDI spektrometrií.